Verbindung
Wirkstoff: Cyanocobalamin;

1 ml Lösung enthält 0,5 mg Cyanocobalamin;

Hilfsstoffe: Natriumchlorid, Wasser für Injektionszwecke.

Darreichungsform
Injektion.

Grundlegende physikalische und chemische Eigenschaften: transparente, leuchtend rote Flüssigkeit.

Pharmakologische Gruppe
Vitamin B12 (Cyanocobalamin und seine Analoga).

ATX-Code B0ZV A01.

Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik.

Vitamin B12 (Cyanocobalamin) hat eine metabolische, blutbildende Wirkung. Im Körper (hauptsächlich in der Leber) wird es in eine Coenzymform umgewandelt – Adenosylcobalamin oder Cobamamid, die aktive Form von Vitamin B12. Cobamamid ist Bestandteil zahlreicher Enzyme, insbesondere einer Reduktase, die Folsäure zu Tetrahydrofolsäure reduziert. Hat eine hohe biologische Aktivität. Cobamamid ist an der Übertragung von Methyl- und anderen Ein-Kohlenstoff-Fragmenten beteiligt, daher ist es für die Bildung von Desoxyribose und DNA, Kreatin, Methionin – einem Spender von Methylgruppen, bei der Synthese des lipotropen Faktors – Cholin, für die Umwandlung von erforderlich Methylmalonsäure in Bernsteinsäure, die Teil des Myelins ist, zur Verwertung von Propionsäure. Cobamamid ist für eine normale Hämatopoese notwendig, da es die Reifung der roten Blutkörperchen fördert. Beteiligung an der Synthese und Akkumulation von Verbindungen mit Sulfhydrylgruppen in Erythrozyten, was deren Hämolysetoleranz erhöht. Aktiviert die Blutgerinnung, erhöht in hohen Dosen die thromboplastische Aktivität und die Prothrombinaktivität. Reduziert den Cholesterinspiegel im Blut. Positive Wirkung auf die Funktion der Leber und des Nervensystems. Erhöht die Regenerationsfähigkeit des Gewebes.

Pharmakokinetik.

Bei parenteraler Verabreichung gelangt Vitamin B12 schnell in den systemischen Kreislauf. Im Blut bindet es an die Transcobalamine I und II, die es zu den Geweben transportieren. Hauptsächlich in der Leber abgelagert. Kommunikation mit Plasmaproteinen – 90 %. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmax) nach subkutaner oder intramuskulärer Verabreichung beträgt etwa 1 Stunde. Es wird von der Leber mit der Galle in den Darm ausgeschieden und wieder ins Blut aufgenommen. Die Halbwertszeit (T1/2) aus der Leber beträgt 500 Tage. Bei normaler Nierenfunktion ausgeschieden - 7-10 % über die Nieren, etwa 50 % - mit dem Kot; mit eingeschränkter Nierenfunktion - 0-7 % durch die Nieren, 70-100 % - durch den Kot. Dringt durch die Plazentaschranke ein.

Hinweise
Behandlung von bösartiger, posthämorrhagischer und Eisenmangelanämie, aplastischer Anämie bei Kindern, Ernährungsanämie durch toxische Substanzen und Medikamente im Zusammenhang mit Vitamin-B12-Mangel, unabhängig von der Ursache des Mangels (Magenresektion, helminthische Prozesse, Schwangerschaft). Polyneuritis, Trigeminusneuralgie, Radikulitis, Kausalgie, Migräne, diabetische Neuritis, amyotrophe Lateralsklerose, Zerebralparese, Morbus Down, Delirium. Wird bei Dystrophie bei Kindern, nach Infektionskrankheiten, bei Sprue (zusammen mit Folsäure), Lebererkrankungen (Hepatitis, Zirrhose, Botkin-Krankheit), Strahlenkrankheit, Psoriasis, Dermatitis herpetiformis, Neurodermitis, Photodermatosen eingesetzt.

Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels. Erythrämie, Erythrozytose. Neoplasie, außer in Fällen, die mit megaloblastärer Anämie und Vitamin-B12-Mangel einhergehen. Akute thromboembolische Erkrankungen. Angina pectoris, hohe funktionelle Klassenspannung.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und andere Arten von Wechselwirkungen
Aminoglykoside, Salicylate, Antiepileptika, Colchicin und Kaliumpräparate verringern die Absorption des Arzneimittels und beeinflussen seine Kinetik. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Kanamycin, Neomycin, Polymyxinen, Tetracyclinen wird die Aufnahme von Cyanocobalamin verringert. Pharmazeutisch unverträglich mit Ascorbinsäure, Schwermetallsalzen (Inaktivierung von Cyanocobalamin), Thiaminbromid, Pyridoxin, Riboflavin (im Cyanocobalamin-Molekül enthaltenes Kobaltion zerstört andere Vitamine).

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Thiamin steigt das Risiko, durch Thiamin verursachte allergische Reaktionen zu entwickeln.

Chloramphenicol reduziert die hämatopoetische Reaktion auf das Arzneimittel.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Citamen wird die Wirkung von Citamen verringert.

Orale Kontrazeptiva reduzieren die Konzentration von Cyanocobalamin im Blut.

Anwendungsfunktionen
Cyanocobalamin sollte nicht zusammen mit Arzneimitteln angewendet werden, die die Blutgerinnung erhöhen. Während der Behandlung mit Cyanocobalamin ist eine Überwachung der peripheren Blutparameter erforderlich: Am 5.-8. Behandlungstag werden der Gehalt an Retikulozyten und die Eisenkonzentration bestimmt. Die Anzahl der roten Blutkörperchen, des Hämoglobins und des Farbindikators müssen 1 Monat lang 1-2 Mal pro Woche und dann 2-4 Mal pro Monat überwacht werden. Eine Remission wird erreicht, wenn die Anzahl der Erythrozyten auf 4,0-4,5* 1012 /l ansteigt, wenn die normale Größe der Erythrozyten erreicht ist, die Aniso- und Poikilozytose verschwindet und sich der Inhalt der Retikulozyten nach einer Retikulozytenkrise normalisiert. Nach Erreichen von r

Bei hämatologischer Remission wird mindestens alle 4–6 Monate eine periphere Blutkontrolle durchgeführt.

Bei Patienten mit einer Neigung zur Thrombusbildung und Patienten mit Angina pectoris ist während der Behandlung Vorsicht geboten und die Blutgerinnung überwacht.

Bei Neigung zur Entwicklung von Leuko- und Erythrozytose sollte die Dosis reduziert oder die Behandlung vorübergehend unterbrochen werden.

Anwendung während der Schwangerschaft oder Stillzeit.

Eine Anwendung während der Schwangerschaft ist nur unter ärztlicher Aufsicht und unter Berücksichtigung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses mit Vorsicht möglich (es gibt Hinweise auf eine teratogene Wirkung von Vitamin B12 in hohen Dosen). Eine Anwendung während der Stillzeit ist nur nach Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses möglich.

Die Fähigkeit, die Reaktionsgeschwindigkeit beim Führen von Fahrzeugen oder anderen Mechanismen zu beeinflussen.

Während der Behandlung ist es notwendig, auf das Führen von Fahrzeugen und potenziell gefährlichen Aktivitäten zu verzichten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern.

Gebrauchsanweisung und Dosierung
Cyanocobalamin wird intramuskulär, subkutan oder intravenös verabreicht, bei lateraler funikulärer Myelose und amyotropher Lateralsklerose auch intralumbal.

Erwachsene.

Bei B12-Mangelanämie wird das Medikament in Dosen von 100–200 µg (0,1–0,2 mg) jeden zweiten Tag angewendet, bis eine Remission erreicht ist.

Wenn Symptome einer funikulären Myelose und einer makrozytären Anämie mit Schädigung des Nervensystems auftreten, wird Cyanocobalamin in einer Einzeldosis von 400–500 µg (0,4–0,5 mg) oder mehr angewendet. In der ersten Woche wird es täglich verabreicht, dann im Abstand von 5-7 Tagen (gleichzeitig wird Folsäure verschrieben). In schweren Fällen wird es in den Wirbelkanal injiziert, beginnend mit einer Einzeldosis von 15–30 µg, und mit jeder weiteren Injektion wird die Dosis erhöht (50, 100, 150, 200 µg). Intralumbale Injektionen werden alle 3 Tage verabreicht, insgesamt sind 8–10 Injektionen pro Behandlungszyklus erforderlich. Während der Remissionsphase ohne Symptome einer funikulären Myelose werden 100 µg zweimal im Monat zur Erhaltungstherapie verschrieben, bei neurologischen Symptomen - 200-400 µg 2-4 mal im Monat.

Bei amyotropher Lateralsklerose, Enzephalomyelitis und neurologischen Erkrankungen mit Schmerzsyndrom wird es in steigenden Dosen von 200 bis 500 µg pro Injektion verabreicht (mit Besserung - 100 µg pro Tag). Die Behandlungsdauer beträgt 14 Tage. Bei Verletzungen peripherer Nerven werden 40–45 Tage lang alle 2 Tage 200–400 µg verschrieben.

Bei Hepatitis und Leberzirrhose werden Erwachsenen 25–40 Tage lang 15–30 µg pro Tag oder 100 µg jeden zweiten Tag verschrieben.

Bei diabetischer Neuropathie, Sprue und Strahlenkrankheit werden 20 bis 30 Tage lang täglich 60 bis 100 µg verabreicht.

Bei Vitamin-B12-Mangel, zur Behandlung – 1 mg intramuskulär und intravenös täglich für 1–2 Wochen, Erhaltungsdosis – 1–2 mg intramuskulär oder intravenös von 1 Mal pro Woche bis 1 Mal pro Monat. Die Dauer der Behandlung mit Cyanocobalamin und die Wiederholungszyklen hängen vom Krankheitsverlauf und der Wirksamkeit der Behandlung ab.

Kinder.

Nur subkutan verabreicht.

Bei posthämorrhagischer Anämie und Eisenmangelanämie werden 2-3 mal pro Woche 30-100 µg verschrieben. Bei aplastischer Anämie bei Kindern werden 100 µg verabreicht, bis eine klinische und hämatologische Besserung eintritt. Bei Ernährungsanämie im Kindesalter werden 15 Tage lang 30 µg verschrieben.

Bei Dystrophien bei Kleinkindern, Morbus Down und Zerebralparese werden jeden zweiten Tag 15-30 µg verschrieben.

Bei Hepatitis und Leberzirrhose werden Kindern 25–40 Tage lang 15–30 µg pro Tag oder 100 µg jeden zweiten Tag verschrieben.

Kinder
Das Arzneimittel wird in dieser Darreichungsform und in dieser Dosierung nicht bei Kindern unter 3 Jahren angewendet. Nur subkutan verabreicht.

Überdosis
Im Falle einer Überdosierung sind Lungenödem, Herzinsuffizienz und periphere Gefäßthrombose möglich. Die Therapie ist symptomatisch.

Nebenwirkungen
Bluterkrankungen: Hyperkoagulation.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Tachykardie, Herzschmerzen.

Vom Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, nervöse Unruhe.

Vom Immunsystem: allergische Reaktionen, einschließlich Hauterscheinungen (Hyperämie, Urtikaria, Hautausschlag, Juckreiz, Dermatitis), Schwellung, einschließlich Quincke-Ödem; Atemversagen, einschließlich Asthmaanfall, anaphylaktischer Schock, anaphylaktoide Reaktionen.

Stoffwechsel: Akne, bullöser Ausschlag, Übelkeit, Schwitzen, gestörter Purinstoffwechsel.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: weicher Stuhl.

Allgemeine Störungen: Unwohlsein, Fieber.

Lokale Reaktionen: Hyperämie, Juckreiz, Schmerzen, Schwellung, Verhärtung und Nekrose an der Injektionsstelle.

Unvereinbarkeit
Wenn Cyanocobalamin in derselben Lösung mit Ascorbinsäure und Pyridoxin verwendet wird, kommt es zur gegenseitigen Zerstörung von Vitaminen, bei Nikotinsäure zur Zerstörung von Cyanocobalamin und bei Riboflavin zur Anreicherung von Kobaltionen.

Verfallsdatum
2 Jahre.

Lagerbedingungen
In der Originalverpackung bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 °C lagern.

Von Kindern fern halten.