Mieszanina
substancja czynna: cyjanokobalamina;

1 ml roztworu zawiera cyjanokobalaminę 0,5 mg;

substancje pomocnicze: chlorek sodu, woda do wstrzykiwań.

Forma dawkowania
Zastrzyk.

Podstawowe właściwości fizyczne i chemiczne: przezroczysta, jasnoczerwona ciecz.

Grupa farmakologiczna
Witamina B12 (cyjanokobalamina i jej analogi).

Kod ATX B0ZV A01.

Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika.

Witamina B12 (cyjanokobalamina) ma działanie metaboliczne i krwiotwórcze. W organizmie (głównie w wątrobie) ulega przemianie do postaci koenzymu – adenozylokobalaminy, czyli kobamamidu, który jest aktywną formą witaminy B12. Kobamamid jest składnikiem wielu enzymów, w szczególności reduktazy redukującej kwas foliowy do kwasu tetrahydrofoliowego. Ma wysoką aktywność biologiczną. Kobamamid bierze udział w przenoszeniu metylu i innych fragmentów jednowęglowych, dlatego jest niezbędny do tworzenia dezoksyrybozy i DNA, kreatyny, metioniny – donora grup metylowych, w syntezie czynnika lipotropowego – choliny, do konwersji kwas metylomalonowy w kwas bursztynowy, który jest częścią mieliny, w celu wykorzystania kwasu propionowego. Kobamamid jest niezbędny do prawidłowej hematopoezy, ponieważ wspomaga dojrzewanie czerwonych krwinek. Udział w syntezie i akumulacji związków zawierających grupy sulfhydrylowe w erytrocytach, co zwiększa ich tolerancję na hemolizę. Aktywuje krzepnięcie krwi, w dużych dawkach zwiększa aktywność tromboplastyczną i aktywność protrombiny. Obniża poziom cholesterolu we krwi. Pozytywnie wpływa na pracę wątroby i układu nerwowego. Zwiększa zdolność tkanek do regeneracji.

Farmakokinetyka.

Po podaniu pozajelitowym witamina B12 szybko przedostaje się do krążenia ogólnoustrojowego. We krwi wiąże się z transkobalaminami I i II, które transportują go do tkanek. Odkłada się głównie w wątrobie. Komunikacja z białkami osocza – 90%. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (TCmax) po podaniu podskórnym lub domięśniowym wynosi około 1 godziny. Jest wydalany z wątroby wraz z żółcią do jelit i ponownie wchłaniany do krwi. Okres półtrwania (T1/2) w wątrobie wynosi 500 dni. Wydalany z prawidłową czynnością nerek - 7-10% przez nerki, około 50% - z kałem; z upośledzoną czynnością nerek - 0-7% przez nerki, 70-100% - przez kał. Przenika przez barierę łożyskową.

Wskazania
Leczenie niedokrwistości złośliwej, pokrwotocznej i niedoboru żelaza, niedokrwistości aplastycznej u dzieci, niedokrwistości żywieniowej spowodowanej substancjami toksycznymi i lekami związanymi z niedoborem witaminy B12, niezależnie od przyczyny niedoboru (resekcja żołądka, procesy robakowate, ciąża). Zapalenie wielonerwowe, nerwoból nerwu trójdzielnego, zapalenie korzonków nerwowych, ból kauzalgii, migrena, cukrzycowe zapalenie nerwu, stwardnienie zanikowe boczne, porażenie mózgowe, choroba Downa, delirium delirium. Stosowany przy dystrofii u dzieci, po chorobach zakaźnych, przy wlewach (wraz z kwasem foliowym), chorobach wątroby (zapalenie wątroby, marskość wątroby, choroba Botkina), choroba popromienna, łuszczyca, opryszczkowe zapalenie skóry, neurodermit, fotodermatozy.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki leku. Erytremia, erytrocytoza. Nowotwór, z wyjątkiem przypadków, którym towarzyszy niedokrwistość megaloblastyczna i niedobór witaminy B12. Ostre choroby zakrzepowo-zatorowe. Dławica piersiowa, wysokie napięcie w klasie funkcjonalnej.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji
Aminoglikozydy, salicylany, leki przeciwpadaczkowe, kolchicyna, preparaty potasu zmniejszają wchłanianie leku i wpływają na jego kinetykę. Przy jednoczesnym stosowaniu z kanamycyną, neomycyną, polimyksynami, tetracyklinami zmniejsza się wchłanianie cyjanokobalaminy. Farmaceutycznie niezgodny z kwasem askorbinowym, solami metali ciężkich (inaktywacja cyjanokobalaminy), bromkiem tiaminy, pirydoksyną, ryboflawiną (jon kobaltu zawarty w cząsteczce cyjanokobalaminy niszczy inne witaminy).

Przy jednoczesnym stosowaniu z tiaminą zwiększa się ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych wywołanych tiaminą.

Chloramfenikol zmniejsza odpowiedź krwiotwórczą na lek.

Przy jednoczesnym stosowaniu z citamenem działanie citamenu jest zmniejszone.

Doustne środki antykoncepcyjne zmniejszają stężenie cyjanokobalaminy we krwi.

Funkcje aplikacji
Cyjanokobalaminy nie należy stosować z lekami zwiększającymi krzepliwość krwi. Podczas leczenia cyjanokobalaminą należy monitorować parametry krwi obwodowej: w 5-8 dniu leczenia oznacza się zawartość retikulocytów i stężenie żelaza. Liczbę czerwonych krwinek, hemoglobinę i wskaźnik barwy należy monitorować przez 1 miesiąc 1-2 razy w tygodniu, a następnie 2-4 razy w miesiącu. Remisję osiąga się, gdy liczba erytrocytów wzrasta do 4,0-4,5* 1012 /l, gdy erytrocyty osiągają normalną wielkość, zanika anizo- i poikilocytoza, a zawartość retikulocytów normalizuje się po kryzysie retikulocytowym. Po dotarciu do r

W przypadku remisji hematologicznej monitorowanie krwi obwodowej przeprowadza się co najmniej raz na 4-6 miesięcy.

U pacjentów ze skłonnością do tworzenia się skrzeplin i pacjentów z dławicą piersiową podczas leczenia należy zachować ostrożność i monitorować krzepliwość krwi.

Jeżeli występuje tendencja do rozwoju leuko- i erytrocytozy, należy zmniejszyć dawkę lub czasowo przerwać leczenie.

Stosować w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie w czasie ciąży jest możliwe wyłącznie pod nadzorem lekarza i przy zachowaniu ostrożności, biorąc pod uwagę stosunek korzyści do ryzyka (istnieją dowody na teratogenne działanie witaminy B12 w dużych dawkach). Stosowanie w okresie karmienia piersią jest możliwe wyłącznie po ocenie stosunku ryzyka do korzyści.

Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub innych mechanizmów.

Podczas leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i czynności potencjalnie niebezpiecznych, wymagających zwiększonej uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób użycia i dawkowanie
Cyjanokobalaminę podaje się domięśniowo, podskórnie lub dożylnie, a w przypadku szpiku linowego bocznego i stwardnienia zanikowego bocznego także dolędźwiowo.

Dorośli ludzie.

W przypadku niedokrwistości z niedoboru witaminy B12 lek stosuje się w dawkach 100-200 mcg (0,1-0,2 mg) co drugi dzień, aż do uzyskania remisji.

Kiedy pojawiają się objawy szpiku linowego i niedokrwistości makrocytarnej z uszkodzeniem układu nerwowego, cyjanokobalaminę stosuje się w pojedynczej dawce 400-500 mcg (0,4-0,5 mg) lub większej. W pierwszym tygodniu podaje się go codziennie, a następnie w odstępach 5-7 dni (w tym samym czasie przepisywany jest kwas foliowy). W ciężkich przypadkach wstrzykuje się go do kanału kręgowego zaczynając od pojedynczej dawki 15-30 mcg i z każdym kolejnym wstrzyknięciem dawkę zwiększa się (50, 100, 150, 200 mcg). Zastrzyki dolędźwiowe podaje się co 3 dni, w sumie wymagane jest 8-10 zastrzyków na kurs. W okresie remisji, przy braku objawów szpiku linowego, w leczeniu podtrzymującym przepisuje się 100 mcg dwa razy w miesiącu, w przypadku objawów neurologicznych - 200-400 mcg 2-4 razy w miesiącu.

W przypadku stwardnienia zanikowego bocznego, zapalenia mózgu i rdzenia, chorób neurologicznych z zespołem bólowym podaje się go w rosnących dawkach od 200 do 500 mcg na wstrzyknięcie (z poprawą - 100 mcg na dzień). Przebieg leczenia wynosi 14 dni. W przypadku urazów nerwów obwodowych przepisuje się 200–400 mcg raz na 2 dni przez 40–45 dni.

W przypadku zapalenia wątroby i marskości wątroby dorosłym przepisuje się 15–30 mcg dziennie lub 100 mcg co drugi dzień przez 25–40 dni.

W przypadku neuropatii cukrzycowej, wlewu, choroby popromiennej podaje się 60-100 mcg dziennie przez 20-30 dni.

W leczeniu niedoborów witaminy B12 w leczeniu - 1 mg domięśniowo i dożylnie codziennie przez 1-2 tygodnie, dawka podtrzymująca - 1-2 mg domięśniowo lub dożylnie od 1 raz w tygodniu do 1 raz w miesiącu. Czas trwania leczenia cyjanokobalaminą i powtarzane kursy zależą od przebiegu choroby i skuteczności leczenia.

Dzieci.

Podawać wyłącznie podskórnie.

W przypadku niedokrwistości pokrwotocznej i niedoboru żelaza przepisuje się 30–100 mcg 2–3 razy w tygodniu. W przypadku niedokrwistości aplastycznej u dzieci podaje się 100 mcg do czasu uzyskania poprawy klinicznej i hematologicznej. W przypadku niedokrwistości żywieniowej u dzieci przepisuje się 30 mcg przez 15 dni.

W przypadku dystrofii u małych dzieci, choroby Downa i porażenia mózgowego przepisuje się 15–30 mcg co drugi dzień.

W przypadku zapalenia wątroby i marskości wątroby dzieciom przepisuje się 15-30 mcg dziennie lub 100 mcg co drugi dzień przez 25-40 dni.

Dzieci
Lek w tej postaci dawkowania i w tym dawkowaniu nie jest stosowany u dzieci poniżej 3 roku życia. Podawać wyłącznie podskórnie.

Przedawkować
W przypadku przedawkowania może wystąpić obrzęk płuc, zastoinowa niewydolność serca i zakrzepica naczyń obwodowych. Terapia ma charakter objawowy.

Skutki uboczne
Z krwi: nadkrzepliwość.

Z układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, ból serca.

Z układu nerwowego: bóle głowy, zawroty głowy, pobudzenie nerwowe.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje alergiczne, w tym objawy skórne (przekrwienie, pokrzywka, wysypka, swędzenie, zapalenie skóry), obrzęk, w tym obrzęk Quinckego; niewydolność oddechowa, w tym napad astmy, wstrząs anafilaktyczny, reakcje rzekomoanafilaktyczne.

Metabolizm: trądzik, wysypka pęcherzowa, nudności, pocenie się, zaburzony metabolizm puryn.

Z przewodu pokarmowego: luźny stolec.

Zaburzenia ogólne: złe samopoczucie, gorączka.

Reakcje miejscowe: przekrwienie, swędzenie, ból, obrzęk, stwardnienie i martwica w miejscu wstrzyknięcia.

Niezgodność
Kiedy cyjanokobalaminę stosuje się w tym samym roztworze z kwasem askorbinowym i pirydoksyną, następuje wzajemne niszczenie witamin, z kwasem nikotynowym - niszczenie cyjanokobalaminy, z ryboflawiną - akumulacja jonów kobaltu.

Najlepiej spożyć przed datą
2 lata.

Warunki przechowywania
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25°C.

Trzymać z dala od dzieci.