Mieszanina
Jedna kapsułka zawiera substancję czynną:

trilostan 10 mg.
Substancje pomocnicze: tytanu dwutlenek (E171) 0,942 mg, żelaza tlenek żółty (E172) 0,035 mg, żelaza tlenek czarny (E172) 0,532 mg, skrobia kukurydziana, laktoza jednowodna, stearynian magnezu, glutyna.

Forma farmaceutyczna
Kapsułki twarde.

Właściwości farmakologiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwnadnerczowe.

Kod ATCvet: trilostan QH02CA01.

Właściwości farmakodynamiczne
Trilostan selektywnie i odwracalnie hamuje układ enzymatyczny 3 beta-izomerazę hydroksysteroidową, blokując w ten sposób produkcję kortyzolu, kortykosteronu i aldosteronu. W leczeniu nadczynności kory nadnerczy trilostan zmniejsza wytwarzanie steroidów glukokortykoidowych i mineralokortykoidowych w korze nadnerczy. W ten sposób zmniejsza się stężenie tych steroidów w krążeniu. Trilostan hamuje również działanie egzogennego ACTH (ACTH) i nie ma bezpośredniego wpływu ani na ośrodkowy układ nerwowy, ani na układ sercowo-naczyniowy.

Właściwości farmakokinetyczne
Badania farmakokinetyczne na psach wykazały dużą zmienność osobniczą. W badaniu farmakokinetycznym prowadzonym na psach rasy Beagles pole pod krzywą wahało się od 52 do 281 mcg/ml/min u psów karmionych i od 16 do 175 mcg/ml/min u psów na czczo. Ogólnie rzecz biorąc, trilostan jest szybko usuwany z osocza, osiągając maksymalne stężenie w ciągu 0,5–2,5 godziny i powracając do poziomu bliskiego wartości wyjściowej po sześciu do dwunastu godzinach po podaniu. Główny aktywny metabolit trilostanu, ketotrilostan, działa według podobnego schematu. Nie ma dowodów na kumulację trilostanu lub jego metabolitów w czasie. Badanie biodostępności po doustnym podaniu leku wykazało, że trilostan wchłania się lepiej po podaniu z pokarmem. Badania wykazały, że trilostan u szczurów jest wydalany głównie z kałem, co wskazuje, że główną drogą metaboliczną jest wydalanie z żółcią. U małp trilostan jest wydalany w równych ilościach z kałem i moczem. Wyniki wykazały, że trilostan był szybko i dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego zarówno u szczurów, jak i małp, oraz gromadził się w nadnerczach szczurów.

Gatunki zwierząt
Psy.

Wskazania do stosowania, docelowe gatunki zwierząt
Do leczenia nadczynności kory nadnerczy i przysadki mózgowej (choroba i zespół Cushinga) u psów.

Przeciwwskazania
Nie stosować u zwierząt cierpiących na pierwotną chorobę wątroby i/lub niewydolność nerek lub z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Nie stosować u psów o masie ciała poniżej 3 kg.

Efekt uboczny
Zespół odstawienia kortykosteroidów lub hipokortyzolemię należy różnicować z niedoczynnością kory nadnerczy, mierząc stężenie elektrolitów w surowicy. Mogą wystąpić objawy związane z jatrogenną niedoczynnością kory nadnerczy, w tym osłabienie, letarg, jadłowstręt, wymioty, biegunka, ataksja, zwiększone wydzielanie śliny, wzdęcia, drżenie, zmiany skórne i ostry przełom adisoniczny (zapaść). Objawy te zwykle ustępują po zaprzestaniu leczenia. Bez potwierdzenia niedoczynności kory nadnerczy psy mogą odczuwać letarg, wymioty, biegunkę i anoreksję. W wyjątkowych przypadkach podczas leczenia psów zgłaszano martwicę nadnerczy, która może prowadzić do niedoczynności kory nadnerczy. Podczas leczenia można wykryć subkliniczną dysfunkcję nerek. Podczas leczenia może również pojawić się zapalenie stawów z powodu zmniejszenia wewnętrznego poziomu kortykosteroidów.

Specjalne środki ostrożności dla każdego gatunku zwierząt
Nieznany.

Zawiera środki ostrożności dotyczące stosowania
Środki ostrożności dotyczące stosowania u zwierząt.

Ponieważ większość przypadków nadczynności kory nadnerczy diagnozuje się u psów w wieku od 10 do 15 lat, często występują inne procesy patologiczne. Szczególnie ważne jest monitorowanie przypadków pierwotnej choroby wątroby i niewydolności nerek, ponieważ lek jest przeciwwskazany w tych chorobach. W trakcie leczenia należy prowadzić diagnostykę, monitorując aktywność enzymów wątrobowych, elektrolitów, mocznika i kreatyniny. Obecność cukrzycy i nadczynności kory nadnerczy wymaga szczególnej diagnostyki. Czynność nadnerczy ulega pogorszeniu, jeśli pies był wcześniej leczony mitotanem. Odstęp przed zastosowaniem trilostanu wynosi miesiąc. Zalecana jest dokładna ocena czynności nadnerczy, ponieważ psy mogą być bardziej wrażliwe na działanie trilostanu. Lek należy stosować ostrożnie u psów cierpiących na niedokrwistość, ponieważ może wystąpić zmniejszenie objętości komórek i stężenia hemoglobiny. Zalecane jest regularne sprawdzanie.

Stosować w czasie ciąży, laktacji i produkcji jaj
Nie stosować u zwierząt w ciąży lub karmiących piersią przeznaczonych do hodowli.

Interakcja z innymi mediami i inne formy interakcji
Możliwość interakcji z innymi lekami nie została dokładnie zbadana. Biorąc pod uwagę fakt, że u starszych psów powszechnie obserwuje się nadczynność kory nadnerczy 

starszym wieku, większość będzie otrzymywać jednocześnie terapię medyczną. Badania kliniczne nie wykazały interakcji z innymi lekami.

Należy wziąć pod uwagę ryzyko hiperkaliemii w przypadku stosowania trilostanu jednocześnie z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas lub inhibitorami ACE. W przypadku jednoczesnego stosowania tych leków lekarz weterynarii powinien przeprowadzić analizę ryzyka, ponieważ zgłoszono kilka zgonów (w tym śmierć nagłą) u psów podczas jednoczesnego stosowania trilostanu z inhibitorami ACE.

Dawkowanie i sposób podawania
Doustnie. Raz dziennie z jedzeniem. Dawka początkowa w leczeniu wynosi około 2 mg/kg masy ciała, w oparciu o dostępne kombinacje wielkości kapsułek. Dostosuj dawkę indywidualnie. Jeśli konieczne jest zwiększenie dawki, należy stosować kombinację wielkości kapsułek, aby powoli zwiększać dawkę dobową. Szeroki wybór wielkości kapsułek pozwala na optymalne dawkowanie dla każdego psa. Stosować najmniejszą dawkę niezbędną do kontrolowania objawów klinicznych. Ostatecznie, jeśli objawy nie zostaną odpowiednio opanowane w ciągu całego 24-godzinnego okresu przerwy, należy rozważyć zwiększenie dawki dobowej o 50% i równy podział dawki porannej i wieczornej. Nie dzielić ani nie otwierać kapsułek. Niewielka liczba zwierząt może wymagać dawki znacznie wyższej niż 10 mg na 1 kg masy ciała na dzień. W takich sytuacjach należy przeprowadzić odpowiednie dodatkowe badania.

Badanie:
Zaleca się pobranie próbek do badań biochemicznych (w tym elektrolitów) i wstępnego badania stymulacji ACTH przed leczeniem, a następnie po 10 dniach, 4 tygodniach, 12 tygodniach i co 3 miesiące oraz po każdej modyfikacji dawki, monitorując wstępną diagnozę. Aby zapewnić dokładne wyniki, zaleca się wykonanie testu ACTH 4–6 godzin po podaniu. Lek należy podawać rano, gdyż pozwoli to lekarzowi weterynarii na wykonanie badania po 4-6 godzinach od podania. Zaleca się prowadzenie regularnej analizy postępu klinicznego choroby we wszystkich powyższych okresach. Jeżeli podczas wykonywania testu na stymulację ACTH nie nastąpi stymulacja, leczenie należy przerwać na 7 dni, a następnie rozpocząć ponownie, stosując niższą dawkę. Powtórzyć badanie po 14 dniach.

Przedawkowanie (objawy, środki ratunkowe, odtrutki)
Przedawkowanie może prowadzić do niedoczynności kory nadnerczy (letarg, jadłowstręt, wymioty, biegunka, objawy sercowo-naczyniowe, zapaść). Przy długotrwałym stosowaniu dawki 36 mg/kg u zdrowych psów nie odnotowano ani jednego przypadku śmierci. Jednakże wraz ze zwiększaniem dawki u psów z nadczynnością kory nadnerczy może wystąpić śmierć.

Nie ma swoistego antidotum na trilostan.

Biorąc pod uwagę objawy kliniczne, zaleca się przerwanie leczenia. Zamiast tego należy zastosować leczenie wspomagające, w tym kortykosteroidy, wyrównanie zaburzeń równowagi elektrolitowej i resuscytację płynową.

W przypadku ostrego przedawkowania przydatne może być wywołanie wymiotów, a następnie podanie węgla aktywowanego. Jakakolwiek jatrogenna niedoczynność kory nadnerczy zwykle ustępuje szybko po zaprzestaniu leczenia. Jednak niewielki odsetek wykazuje długotrwałe efekty.

Leczenie mniejszą dawką należy wznowić tydzień po zakończeniu leczenia trilostanem.

Okres karencji
Brak dostępnych danych. Lek stosuje się u zwierząt nieprodukcyjnych.

Szczególne środki ostrożności obowiązujące personel podający zwierzętom produkty lecznicze weterynaryjne
Trilostan może zmniejszać syntezę testosteronu i ma działanie antyprogesteronowe.

Nie zaleca się przyjmowania tabletek w ręce kobiet w ciąży lub pragnących zajść w ciążę.

Po użyciu umyj ręce mydłem. Zawartość kapsułek może powodować podrażnienie oczu i skóry oraz może powodować reakcję alergiczną.

Nie rozdzielać ani nie otwierać kapsułek: jeżeli kapsułki przypadkowo pękną i granulki dostaną się do oczu lub skóry, należy je natychmiast przemyć dużą ilością wody. Jeżeli podrażnienie nie ustąpi, zwrócić się o pomoc lekarską. Osoby, u których występuje nadwrażliwość na trilostan lub którąkolwiek substancję pomocniczą, powinny unikać kontaktu z lekiem. W przypadku połknięcia leku należy natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską i pokazać lekarzowi ulotkę lub pudełko zawierające lek.

Podstawowe formy niezgodności
Nieznany.

Najlepiej spożyć przed datą
Okres ważności leku weterynaryjnego wynosi 3 lata.

Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C. Przechowuj blistry w pudełku kartonowym.

Rodzaj i skład opakowania podstawowego
Blistry z polichlorku winylu - polichlorku winylidenu, powlekane aluminium, po 10 kapsułek. Każde pudełko zawiera 3 blistry.

Specjalne środki ostrożności podczas postępowania z niezużytym produktem
Pozostałości niewykorzystanego produktu i butelki są unieszkodliwiane zgodnie z wymogami lokalnych przepisów.